Капсулы или таблетки?

Сравнительный биофармацевтический анализ

При подборе терапевтической схемы врачи не всегда обращают внимание на ЛФ препарата, а она часто определяет эффективность и безопасность лечения

Технология

Капсулы

- При капсулировании применяются щадящие технологические режимы производства 
- Активные компоненты подвергаются минимальной обработке, сохраняя исходные свойства

Таблетки

Таблетирование – сложный, многоступенчатый процесс, может включать:
- Увлажнение
- Прессование
- Нагревание
- Гранулирование

Капсула представляет собой герметичный «сосуд», который заполняется действующим веществом.

Компоненты капсулы в отличие от таблеток не подвергаются увлажнению, прессованию, нагреванию, что позволяет сохранить исходные свойства активных веществ.

1. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ. ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ [ТЕКСТ] : УЧЕБ. ДЛЯ СТУДЕНТОВ ВУЗОВ/
ПОД РЕД.:И. И. КРАСНЮКА, Г. В. МИХАЙЛОВОЙ. -3-Е ИЗД., ПЕРЕРАБ. И ДОП.. - МОСКВА: АКАДЕМИЯ, 2007.
2. НИКИТЮК В. Г., ШЕМЕТ Н. А. ИСТОРИЯ, ПРЕИМУЩЕСТВА И СОВРЕМЕННАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ
ЖЕЛАТИНОВЫХ КАПСУЛ. ПРОВИЗОР. 1999. №2.
3. COLE G. EVALUATING DEVELOPMENT AND PRODUCTION COSTS: TABLETS VERSUS CAPSULES.
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY EUROPE; VOL. 5, PGS. 17 – 26 (1998).

Вспомогательные вещества

Капсулы

Обычно содержат минимальное количество вспомогательных веществ1

Капсула, в сравнении с таблетками содержит минимальное количество вспомогательных веществ. Таблетка может более чем на половину состоять из наполнителей, лубрикантов, разрыхлителей, связывающих веществ и множества других «балластных» компонентов.

Таблетки

Для формирования таблеточной массы может использоваться большое количество вспомогательных веществ1
- Разбавители (наполнители)
- Смазывающие (лубриканты)
- Связывающие
- Разрыхлители

1. COLE G. EVALUATING DEVELOPMENT AND PRODUCTION COSTS: TABLETS VERSUS CAPSULES.
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY EUROPE; VOL. 5, PGS. 17 – 26 (1998).
2. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ
// ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ТЕХНОЛОГИИ И УПАКОВКА. - 2014. - №2 - С. 26-28.

Биодоступность

Капсулы

Относительно высокая биодоступность может обеспечиваться1:
- быстротой распадаемости1
- неспрессованным порошкообразным состоянием активных веществ2
- высокой дисперсностью порошкообразных веществ3

Капсульную форму обычно ассоциируют с более высокой биодоступностью, чем у таблетированной формы за счет: 
-    быстрой распадаемости,
-    непрессованного высокодисперстного порошкообразного состояния содержимого капсулы

Таблетки

Таблетирование может влиять на биодоступность активных веществ за счёт2:
- нанесения защитных оболочек1
- введения вспомогательных веществ2

1. НИКИТЮК В. Г., ШЕМЕТ Н. А. ИСТОРИЯ, ПРЕИМУЩЕСТВА И СОВРЕМЕННАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ
ЖЕЛАТИНОВЫХ КАПСУЛ.ПРОВИЗОР. 1999. №2.
2. COLE G. EVALUATING DEVELOPMENT AND PRODUCTION COSTS: TABLETS VERSUS CAPSULES.
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY EUROPE; VOL. 5, PGS. 17 – 26 (1998)

Распадаемость

Действие препаратов зависит от их способности распадаться в определенном отделе ЖКТ1,2,3,4:

Распадаемость

1.    НПВС выпускают в кислотоустойчивой оболочке для уменьшения ульцерогенного действия
2.    Эритромицин помещают в кислотоустойчивую оболочку, так как он разрушается в кислой среде желудка 
3.    Компоненты поливитаминных препаратов заключают в микрокапсулы или гранулы для обеспечения последовательного высвобождения активных компонентов
4.    Для лекарственных форм глюкозамина очень важно распадаться в желудке, так как его всасыванию в тонком кишечнике должна предшествовать диссоциация в кислой среде!

Глюкозамин всасывается в тонком кишечнике в виде иона глюкозаммония.
Если лекарственная форма, содержащая соль глюкозамина, не распадается в кислой среде желудка, то диссоциация не происходит и ион глюкозаммония не образуется. Поэтому для лекарственных форм глюкозамина очень важно распадаться в желудке, чтобы глюкозамин попал в кишечник уже в ионизированном виде.

 

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПО ГУДМАНУ И ГИЛМАНУ, 10-Е ИЗДАНИЕ. М., ПРАКТИКА. 2006.
ФАРМАКОЛОГИЯ: УЧЕБНИК/Д.А. ХАРКЕВИЧ. – 11-Е ИЗД., ИСПР. И ДОП. – М.: ГЭОТАР-МЕДИА, 2015.
BLOCK JA., OEGEMA TR., SANDY JD., PLAAS A. THE EFFECTS OF ORAL GLUCOSAMINE ON JOINT HEALTH: S A CHANGE IN RESEARCH APPROACH NEEDED? OSTEOARTHRITIS CARTILAGE. 2010 JAN;18(1):5-11.

Фармакокинетика и физиологическая роль солей глюкозамина

В кислой среде желудка подвергается полной диссоциации с образованием иона глюкозаммония, который усваивается в верхних отделах ЖКТ (абсорбция составляет 90%) Глюкозамин необходим для образования составных частей гликозаминогликанов аггрекана хряща1:

Фармакокинетика и физиологическая роль солей глюкозамина

1.    Дерматан сульфата2
2.    Кератан сульфата3
3.    Хондроитин 4-сульфата4
4.    Хондроитин 6-сульфата

Для препаратов, содержащих глюкозамин очень важны растворение и диссоциация в желудке, так как последующее усвоение в тонком кишечнике происходит в форме иона глюкозамония

Попадая в желудок, глюкозамина гидрохлорид (в норме при pH 2,5 вследствие высокого содержания HCl) полностью диссоциирует на глюкозамин (аминосахар) и HCl, а глюкозамина сульфат диссоциирует на аминосахар HCl, NaSO4 и Н2SO4 When GlcN.HCI enters the human stomach (nornally at pH 2.5 due to a high normal content of HCI) it dissociates completely to GlcN (the amino-sugar) and HCI (hydrochloric acid); similary, GlcN.sulfate dissociates to the amino-sugar, HCI (hydrochloric acid), Na2SO4 (sodium sulfate) and H2SO4 (sulfuric acid).

Синергия

Желатиновые капсулы, по мнению специалистов, являются идеальными формами для расфасовки комбинированных фармацевтических продуктов2,1

1.    Желатин имеет естественное происхождение, его получают из животного коллагенсодержащего сырья1,2
2.    Желатин быстро распадается и полностью переваривается в ЖКТ1,3
3.    Желатин – родственное соединительной ткани человека вещество, содержащее фрагменты коллагена, может обеспечивать дополнительное хондропротективное действие1

Желатиновые капсулы

Капсулированная форма способствует увеличению биодоступности содержащихся в ней компонентов, производится по высокотехнологичным щадящим методикам, оберегает действующие вещества при хранении, идеальна для комбинированных препаратов

pill_big_all_dask

 

1. НИКИТЮК В. Г., ШЕМЕТ Н. А. ИСТОРИЯ, ПРЕИМУЩЕСТВА И СОВРЕМЕННАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ
ЖЕЛАТИНОВЫХ КАПСУЛ. ПРОВИЗОР. 1999. №2.
2. COLE G. EVALUATING DEVELOPMENT AND PRODUCTION COSTS: TABLETS VERSUS CAPSULES.
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY EUROPE; VOL. 5, PGS. 17 – 26 (1998).

Капсулы Терафлекс® — клинически доказанные дозы глюкозамина и хондроитина в идеальной лекарственной форме

В 2 раза уменьшается потребность в НПВП3. Сохраняется структура хряща

img_bone_desk.png

1. КОМБИНАЦИЯ ГЛЮКОЗАМИНА 1500МГ/СУТКИ И ХОНДРОИТИНА 1200МГ/СУТКИ ЭФФЕКТИВНО
УМЕНЬШАЕТ БОЛЬ И ДРУГИЕ СИМПТОМЫ ЗАБОЛЕВАНИЯ НА РАННИХ СТАДИЯХ ОА. СВЕТЛОВА М.С.
ПАТОГЕНЕТИЧЕСКОЕ ЛЕЧЕНИЕ ОСТЕОАРТРОЗА КОЛЕННЫХ СУСТАВОВ //
СОВРЕМЕННАЯ РЕВМАТОЛОГИЯ. - 2012. - №3. - С.44-49
2. ДЛЯ КОМБИНИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ. COLE G. EVALUATING DEVELOPMENT
AND PRODUCTION COSTS: TABLETS VERSUS CAPSULES. PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY EUROPE;
VOL. 5, PGS. 17 – 26 (1998)..
3. ПО МНЕНИЮ ЭКСПЕРТОВ. КОНСЕНСУС ЭКСПЕРТОВ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ "ВЕДЕНИЕ БОЛЬНЫХ
С ОСТЕОАРТРИТОМ И КОМОРБИДНОСТЬЮ В ОБЩЕЙ ВРАЧЕБНОЙ ПРАКТИКЕ". М., 2015. - 31С.

L.RU.MKT.CC.06.2018.2293